Atropine Sulfate
阿托品是從茄科植物顛茄、莨菪或曼陀羅等中提取的生物堿。
【性狀】
硫酸阿托品為無色結晶或白色結晶粉末;無臭。在水中極易溶解,在乙醇中易溶。
【藥理】
阿托品能與乙酰膽堿競爭M膽堿受體,從而阻斷乙酰膽堿的M樣作用。阿托品對M受體阻斷作用選擇性極高,大劑量也能阻斷神經節N1受體。藥理作用廣泛。
(1)解除平滑肌痙攣 阿托品具有松弛內臟平滑肌作用,其作用強度與劑量的大小和內臟平滑肌的機能狀態有關。治療量的阿托品,對正?;顒悠交〉挠绊戄^小,但當平滑肌痙攣或處于過度收縮狀態時,阿托品的松弛作用就很明顯。在各種內臟平滑肌中,阿托品對胃腸平滑肌解痙作用最強,膀胱逼尿肌次之,而對膽管、輸尿管和支氣管平滑肌作用較弱。
(2)抑制腺體分泌能抑制唾液腺、支氣管腺、胃腸道腺體、淚腺等的分泌,用藥后可引起口干和渴感等。
(3)對心血管的影響 大劑量加快心率,而治療量則可短暫減慢心率;可對抗迷走神經過度興奮所致的房室傳導阻滯和心律失常;大劑量可解除小動脈痙攣,改善微循環。
(4)對眼的作用散大瞳孔,升高眼內壓,導致調視麻痹。
(5)對中樞的作用大劑量阿托品有明顯的中樞興奮作用,除興奮迷走神經中樞、呼吸中樞外,也可興奮大腦皮層運動區和感覺區。中毒量時引起大腦和脊髓強烈興奮。
(6)解毒作用阿托品是擬膽堿藥中毒的主要解毒藥。家畜有機磷農藥中毒時,體內乙酰膽堿大量蓄積,表現強烈的M樣和N樣作用。阿托品能迅速有效地解除M樣作用的中毒癥狀,特別是解除支氣管痙攣、抑制支氣管腺分泌、緩解胃腸道癥狀和對抗心臟抑制的作用。阿托品也能解除部分中樞神經系統的中毒癥狀,但對N樣作用的中毒癥狀無教。此外,阿托品也是銻劑對耕牛的心臟毒性(心律失常),喹啉脲等抗原蟲藥的嚴重不良反應的主要解毒藥。
【用途】
(1)緩解胃腸道平滑肌的痙攣性疼痛;
(2)麻醉前給藥,可減少呼吸道分泌;
(3)緩慢型心律失常,如竇房阻滯、房室阻滯等;
(4)感染中毒性休克;
(5)解救有機磷農藥中毒;
(6)局部給藥用于虹膜睫狀體炎及散瞳檢查眼底。
【注意】
(1)較大劑量可強烈收縮胃腸括約肌,對馬、牛有引起急性胃擴張、腸臌脹及瘤胃膨氣的危險。
(2)過量中毒時可出現瞳孔散大、心動過速、肌肉震顫、煩躁不安、運動亢進、興奮隨之轉抑制,常死于呼吸麻痹。解救時宜作對癥治療,可注射擬膽堿藥對抗其周圍作用,如注射毒扁豆堿等或用水合氯醛、安定、短效巴比妥類藥物以對抗中樞興奮癥狀。
【用法與用量】
內服 一次量 每lkg體重 犬、貓0.02~O.04mg
肌內、皮下靜脈注射 一次量 每lkg體重 麻醉前給藥 馬、牛、羊、豬、犬、貓0.02~0.05mg 解有機磷農藥中毒 馬、牛、羊、豬0.5~1mg 犬、貓0.1~0.15mg 禽0.1~O.2mg
【制劑與規格】
硫酸阿托品注射液(1)lmL:0.5mg (2)2mL:1mg (3)lmL:5m硫酸阿托品片 0.3mg
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