(Basic Water-Soluble TMP)
本品專用解決乳酸TMP不能與堿性藥物配伍的問題而研制。本品理化性質穩定,PH值在8-10左右,與配伍藥物不會發生酸堿中和反應,因此適應于堿性藥物的配伍,制成性質穩定的針劑口服液和可溶性粉。
【作用機理】
干擾二氫葉酸的合成,使細菌或球蟲的核酸合成受阻。增效機理為:
1.與磺胺藥物:磺胺藥物 TMP ↓ ↓ 二氫喋啶----→二氫葉酸 ----→ 四氫葉酸-----→核酸合成 + 二氫葉酸合成酶 二氫葉酸還原酶 由于TMP與磺胺藥物在不同的階段發揮作用,故產生雙重阻斷作用,抗菌效力提高數十倍。
2.與四環素類藥物:四環素能抑制細菌的蛋白質合成,而TMP干擾核酸合成,從而起到雙重阻斷作用。
3.與慶大霉素:慶大霉素屬于靜止期殺菌劑,能抑制細菌蛋白質的合成,而TMP干擾核酸合成,從而起到雙重阻斷作用。
4.與紅霉素:紅霉素屬于大環內酯類,能抑制細菌蛋白質的合成,TMP干擾細菌核酸合成,從而起到雙重阻斷作用。
5.與青霉素:青霉素主要抑制細胞壁的合成,而TMP干擾細菌核酸合成,從而起到雙重阻斷作用。
6.與喹諾酮類:喹諾酮類主要作用于病原體的細胞核,阻斷DNA的復制,而TMP主要阻斷細菌四氫葉酸的合成而使細菌的核酸合成受阻,起到雙重阻斷作用。
【可與TMP增效的藥物】
1、磺胺類藥物的鈉鹽:如SMZ、SD、SMD、SMM鈉鹽等;
2、青霉素、頭孢菌素類的鈉鹽:如氨芐青霉素、青霉素鉀、頭孢噻肟鈉等;
3、四環素類:四環素、土霉素;
4、大環內酯類:紅霉素;
5、喹諾酮類:氟哌酸、環丙沙星等;
6、與異煙肼聯用治療大腸桿菌、沙門氏菌療效顯著;
7、氨苯楓與之聯用可增強防止感染作用;
8、其他西藥:喹乙醇、氯霉素、痢特靈、呋喃西林、利福平等;
19、中藥:忍冬藤、黃柏、黃芩、貫眾、苦參、墨旱蓮、白頭翁、仙鶴草、馬齒莧、蒲公英、女貞子等;
10、與青蒿聯用,增強抗原蟲作用,本方用于防球蟲病效果好。
【使用方法】
按1:2或3:5配制,即1份TMP,2份抗菌藥物。用于呼吸道、消化道、泌尿生殖道感染以及敗血癥、蜂窩組織炎等,亦常與某些磺胺藥如SG、SMM、SMD、SMZ、SD鈉等配伍,用于禽球蟲病、卡氏住白細胞原蟲病、傳染性鼻炎、禽霍亂、大腸桿菌病等的治療。
一、TMP-Na在針劑口服液中的應用:TMP配合堿性藥物制造針劑、口服液中時,需至少在50%(體積比)以上有機溶劑。常見為乙醇、丙二醇、PEG400、PVPK30等,導致產品成本高,產品穩定性不好控制,且生產過程復雜。
TMP-Na(堿性水溶TMP),可直接用注射用水與堿性藥物制成針劑、口服液等劑型,降低了生產成本,提高了產品的穩定性。
TMP-Na中TMP的含量為30%,投料標準為TMP的3倍;例:磺胺間甲氧嘧啶鈉10%+TMP2%+助溶劑,用TMP-Na為:磺胺間甲氧嘧啶鈉10%+TMP-Na6%+純化水即可,核算成本如下:
乙醇:8.5元/Kg 丙二醇:14.5元/Kg PEG-400:24元/Kg PVPK30:85元/Kg100mlTMP以140元/Kg計TMP-Na以110元/Kg計
組方TMP2%+丙二醇60%+磺胺藥10%+抗氧劑TMP-Na6%+磺胺10%+注射用水
成本核算0.28元+0.87元+抗氧劑
0.28元+1.44元+抗氧劑0.66元+注射用水(成本可忽略不計)
備注以價格較低的丙二醇與價格較高的PEG-400做比較,用量為60%直接用注射用水溶解,不用有機溶劑
分析成本:1.15~1.72元
生產成本高,且穩定性差
產品易析出,變色成本:0.66元
成本較TMP可節省0.49元~1.06元
可大幅度降低生產成本,不會出現析出、變色等現象,產品穩定性好,刺激小,副作用小
【TMP-Na在獸藥可溶性粉中的應用】
TMP-Na在與堿性藥物配伍成可溶性粉時,因其產品特性(PH值為8.0-10.0),與藥物之間不會發生酸堿反應,所以產品不結塊、不變色、溶水后水溶液穩定、不渾濁、不沉淀、不堵管,提高了藥物的吸收利用度?;前奉愃幬镎J褂脛┝看?,為預防其在動物腎臟中的結晶,在配方中常添加碳酸氫鈉來堿化尿液,減少腎毒性。TMP-Na的 PH值為8.0-10.0,在堿性條件下穩定,更利于藥物的吸收與利用。
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