(鹽酸潔霉素)

Lincomycin Hydrochloride

由鏈霉菌(Streptomyces lincolnencis)培養液中取得的一種林可胺類(Lincosamides)堿性抗生素。按無水物計算，含林可霉素不得少于82．5%。

【性狀】

白色結晶性粉末；有微臭或特殊臭；味苦。在水或甲醇中易溶，在乙醇中略溶。10％水溶液的pH值應為3．0～3．5。性較穩定。

【藥理】

(1)藥效學 

抗菌譜較紅霉素窄。革蘭氏陽性菌如金黃葡萄球菌(包括耐青霉素菌株)、鏈球菌、肺炎球菌、炭疽桿菌、豬丹毒絲菌及某些支原體(豬肺炎支原體、豬鼻支原體、豬關節液支原體)、鉤端螺旋體均對本品敏感。而革蘭氏陰性菌如巴斯德氏菌、克雷伯氏菌、假單胞菌(綠膿桿菌等)、沙門氏菌、大腸桿菌等均對本品耐藥。林可霉素類的特點是對厭氧菌有良好抗菌活性，如梭桿菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、破傷風梭菌、產氣莢膜梭菌及大多數放線菌均對本類抗生素敏感。本類藥物的作用機理同紅霉素，主要作用于細菌核糖體的50s亞基，通過抑制肽鏈的延長而影響蛋白質的合成。由于紅霉素、氯霉素的作用部位與此相同，且前二者對核糖體的親和力大于后者，因此本類藥物不宜與紅霉素或氯霉素合用，以免出現拮抗現象。

林可霉素系抑菌劑，但高濃度對高度敏感細菌也有殺菌作用。葡萄球菌對本品可緩慢地產生耐藥性。細菌對林可霉素與克林霉素有完全的交叉耐藥性，與紅霉素可部分交叉耐藥。

(2)藥動學

林可霉素內服吸收差，約可吸收30％～40％的投藥量。食物可降低其吸收速度和吸收量。犬內服后1．5h血清中出現藥物濃度，2～4h達血藥峰濃度。肌內注射后吸收迅速，短時即可取得比內服高幾倍的血藥峰濃度。如豬一次肌內注射llmg／kg，其血藥峰濃度為6．25μg／mL，而內服同量僅為1．5μg／mL。不同動物間吸收速率也不一致，給豬肌內注射20mg／kg后5min達血藥峰濃度13．47μg／mL；黃牛一次肌內注射20mg／kg，0．25h達血藥峰濃度；水牛肌內注射同量需0．5h才達到5.83μg／mL的血藥峰濃度。本品在體內分布較廣，其表觀分布容積為水牛3．4L／kg、黃牛1．7L／kg、豬2．8L／kg。在大多數組織、胸水、

腹水、關節液中都可達有效水平，在骨組織中濃度尤高，但不能滲透正常腦膜，即使腦膜發炎，也不易滲入腦脊液中。林可霉素的血漿蛋白結合率取決于藥物濃度，可從57％至72％。藥物能透過胎盤，也能分布于乳汁，其濃度與血漿濃度相等或偏高。

林可霉素主要在肝內代謝，經膽汁和糞便排泄，少量從尿中排泄。犬內服后經糞便排泄的藥物占77％。經尿排泄的占14％。肌內注射給藥的消除半衰期為小動物3～4h、豬6．79h，奶牛2．2h、黃牛4．13h、水牛9．27h、馬8．1h。肝腎功能缺損時能延長半衰期。

【用途】

主用于敏感菌所致的各種感染如肺炎、支氣管炎、敗血癥、骨髓炎、蜂窩織炎、化膿性關節炎和乳腺炎等。對豬的密螺旋體血痢、支原體肺炎及雞的氣囊炎、梭菌性壞死性腸炎和乳牛的急性腐蹄病等亦有防治功效。本品與大觀霉素并用對禽敗血性支原體和大腸桿菌感染的療效超過單一藥物。

【藥物相互作用】

(1)與慶大霉素等聯合對葡萄球菌、鏈球菌等革蘭氏陽性菌呈協同作用。

(2)不宜與抗蠕動止瀉藥同用，因可使腸內毒素延遲排出，從而導致腹瀉延長和加劇。亦不宜與含白陶土止瀉藥同時內服，后者將減少林可霉素的吸收達9O％以上。

(3)林可霉素類具神經肌肉阻斷作用，與其他具有此種效應的藥物如氨基糖苷類和多肽類等合用時應予注意。

(4)林可霉素類與氯霉素或紅霉素合用有拮抗作用。與卡那霉素、新生霉素同瓶靜脈注射時有配伍禁忌。

【注意】

(1)林可霉素類禁用于兔、倉鼠、馬和反芻獸，因可發生嚴重的胃腸反應(峻瀉等)，甚至死亡。

(2)林可霉素禁用于對本品過敏的動物或已感染念珠菌病的動物。

(3)林可霉素可排入乳汁中對吮乳犬，貓有發生腹瀉的可能。

(4)犬、貓內服本品的不良反應為胃腸炎(嘔吐、稀便，犬偶發出血性腹瀉)。肌內注射在注射局部引發疼痛?？焖凫o脈注射能引起血壓升高和心肺功能停頓。豬也可發生胃腸反應。大劑量對多數給藥豬可出現皮膚紅斑及肛門或陰道水腫。

(5)休藥期，肌內注射豬2日  內服豬5日  雞0日  泌乳期奶牛、產蛋期雞禁用。

【用法與用量】

內服  一次量  每lkg體重  豬10～15mg  犬、貓15～25mg  一日1～2次  連用3～5日

混飲  每1L水  豬40～70mg  雞17mg(以林可霉素計)

混飼  每l000kg飼料  豬44～77g  禽2．2～4．4g(以林可霉素計)連用l～3周或癥狀消失為止

肌內注射  一次量  每lkg體重  豬lOmg  一日1次  犬、貓lOmg  一日2次連用3～5日

【制劑與規格】

鹽酸林可霉素片(1)0．25g  (2)0．5g

鹽酸林可霉素可溶性粉lOOg：40g(4 000萬單位)

鹽酸林可霉素注射液(1)2mL：0．6g  (2)1OmL:3g

鹽酸林可霉素預混劑(1)100g:0．88g(88萬單位)  (2)1OOg：llg(1 100萬單位)

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