Thiamphenical
本品是氯霉素的同類物,已人工合成。按干燥品計算,含甲砜霉素不得少于98%。
【性狀】
白色結晶粉末;無臭。在二甲基甲酰胺中易溶,在無水乙醇中略溶,在水中微溶,其水溶性略大于氯霉素。
【藥理】
抗菌譜與抗菌作用與氯霉素近似。但對多數腸桿菌科細菌、金黃葡萄球菌及肺炎球菌的作用比氯霉素稍差??咕饔脵C制同氯霉素,與氯霉素可交叉耐藥,部分細菌產生的乙酰轉移酶可滅活甲砜霉素。
本品口服后吸收迅速而完全,連續用藥在體內無蓄積,同服丙磺舒可使排泄延緩,血藥濃度增高。甲砜霉素不在肝內代謝滅活,也不與葡糖醛酸結合??诜篌w內廣泛分布,其組織、器官的含量比同劑量的氯霉素高(腎、肺、肝中含量比同劑量氯霉素約高3~4倍),因此體內抗菌活性也較強。以原型經腎排泄(腎小球濾過和腎小管分泌),24h內排出內服量的70%~90%。
【用途】
適應癥同氯霉素。主用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道和腸道等感染。
【注意】
參見氯霉素。
(1)本品也有血液系統毒性,主要為可逆性的紅細胞生成抑制,但未見再生障礙性貧血的報道。
(2)腎功能不全患畜要減量或延長給藥間期。
(3)本品有較強的免疫抑制作用,約比氯霉素強6倍。對疫苗接種期間的動物或免疫功能嚴重缺損的動物應禁用。
(4)除日本外,歐共體和日本,美國均禁用食品動物。
【用法與用量】
內服 一次量 每1㎏體重 畜禽5~10mg 一日2次 連用2~3日
【制劑與規格】
甲砜霉素片 (1)25mg (2)100mg (3)125mg (4)250mg
甲砜霉素散 (1)1Og:甲砜霉素0.5g (2)50g:甲砜霉素2.5g (3)100g:甲砜
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